微生物代謝國家重點實驗室學術交流例會

暨國重實驗室科技創新訓練課程

2021-04-Ⅰ

報告題目：基於噬菌體展示技術的環肽藥物篩選

報告人：孔旭東 長聘教軌副教授 博士生導師

主持人：徐俊 教授

時間：2021年4月22日 上午 10:00-11:20

地點：閔行校區生命藥學樓樹華多功能廳

報告摘要：

多肽藥物在疾病治療中具有高特異性和有效性等優點👨🏼‍💻。隨著生物技術與多肽合成技術的發展🌷，越來越多的多肽藥物被開發並應用於臨床。環肽分子相對於線性多肽通常具有更高的親和力、代謝穩定性🪶🧑‍🔧、口服利用度等成藥性指標，更具開發潛力◾️。成功的環肽藥物篩選依賴於龐大的庫容量和多樣的骨架結構等環肽庫質量參數，同時取決於合理高效的篩選策略設計🆖。目前，環肽庫骨架結構的多樣化拓展困難，以及高效的環肽穩定性進化方案缺乏等問題📼🪆，仍是限製環肽藥物開發效率的重要瓶頸。

此次報告將介紹本團隊基於噬菌體展示技術，利用雙分子化學橋連的方法進行多肽環化🎞，從而快速獲得包含數千種骨架結構的‘雙橋肽’庫。在總庫容量超過千億(1011)的環肽庫基礎上🛖，通過合理施加蛋白酶選擇壓力，篩選獲得可耐受胃腸道蛋白酶降解的環肽分子，為口服多肽藥物的開發帶來了新的機遇。

歡迎廣大師生參加！

微生物代謝國家重點實驗室

二零二一年四月十九日